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1、毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine),是從非洲出產的毒扁豆(Phsostigma venenosum)種子中提出的生物堿,現已能人工合成。水溶液不穩定,滴眼劑應以 pH4~5的緩沖液配制,否則易氧化成紅色,療效減弱,刺激性增大,應保存在棕色瓶內。為叔胺類化合物。易通過粘膜吸收。口服及注射都易吸收,也易于透過血腦屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用,吸收后在外周可出現擬膽堿作用。
對中樞神經系統,小劑量興奮,大劑量抑制,中毒時可引起呼吸麻痹。現主要局部用于治療青光眼,能縮小瞳孔,降低眼內壓,收縮睫狀肌而引起調節痙攣等。常用0.005%溶液滴眼,作用較毛果蕓香堿強而持久,但刺激性較大。又由于收縮睫狀肌的作用較強,可引起頭痛。
滴眼后5分鐘即出現縮瞳,眼內壓下降作用可維持1~2天,調節痙攣現象消失較快。滴眼時應壓迫內眥,避免藥液流入鼻腔后吸收,引起中毒。
2、丙米嗪的藥理作用
(1)中樞神經系統
正常人服用本藥后,出現困倦、頭暈、口干、視力模糊等,連續服用后上述癥狀加重,并出現注意力不集中,思維能力下降。抑郁癥患者連續服藥后,可見情緒提高,精神振奮,出現明顯抗抑郁作用。但由于本品起效緩慢,需連續應用2~3周才可有效,故不作應急治療。
丙米嗪可抑制突觸前膜對去甲腎上腺素(NA)和5羥色胺(5-HT)的再攝取,使突觸間隙的NA濃度升高,從而促進突觸傳遞功能,發揮抗抑郁作用。但近來出現的一些抗抑郁藥并不抑制或僅輕微抑制NA及5-HT的再攝取,但卻有較強的抗抑郁作用,提示這類藥物的作用機制仍未完全弄清。
(2)自主神經系統
可阻斷M膽堿受體。
(3)心血管系統
能降低血壓,抑制多種心血管反射。尚可引起直立性低血壓及心動過速。此外,丙米嗪對心肌尚有奎尼丁樣作用。
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2020-06-04
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