藥物由給藥部位進入血液循環的過程稱為吸收(absorption)。藥物吸收的速度和程度會直接影響藥物作用的起始時間和強弱，因此藥物吸收是藥物發揮作用的重要前提。許多因素都可以影響藥物的吸收：如藥物的理化性質、劑型、制劑和給藥途徑等。其中給藥途徑對吸收的影響最為重要，給藥途徑不同，可直接影響到藥物的吸收程度和速度。不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入>肌內注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。血管內直接給藥(如靜脈注射)因直接進入血液，無吸收過程。

經皮給藥

經皮給藥(transdermal administration)是指將藥物涂擦于皮膚表面，經完整皮膚吸收的給藥方式。傳統觀點認為完整皮膚一般對藥物的吸收能力是很差的，僅少數脂溶性極強的有機溶劑或有機磷酸酯類才可以經完整皮膚吸收，而發生中毒反應。

但是，近年來研究發現有些藥物仍能經皮吸收，尤其是在皮膚較單薄部位(如耳后、臂內側、胸前區、陰囊皮膚等)或有炎癥等病理變化的皮膚。兒童的皮膚因含水量較高，經皮膚吸收的速率也比成年人快。特別是當藥物中再加入了促皮吸收劑，如氮酮(azone)、二甲基亞砜、月桂酸等制成貼皮劑或軟膏，經皮給藥后都可達到局部或全身療效，如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等制成的貼皮劑就可被皮膚吸收，產生全身療效。貼皮藥還可制成緩釋劑型，以維持持久的作用，如硝酸甘油緩釋貼皮劑，每日只需貼一次，就可用于全日預防心絞痛發作。另外，祖國醫學的膏藥也是經皮給藥而產生局部治療作用的。因此，經皮給藥也不失為一種有效的給藥途徑。

藥物轉化的方式、步驟與意義

藥物的轉化過程一般分為兩個時相進行：第Ⅰ時相是氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)過程。該過程可在藥物分子結構中引入或暴露出一些極性基團(如產生羥基、羧基、巰基、氨基等)，使藥物藥理活性減弱或消失，稱為滅活(inactivation);但也有極少數藥物被轉化后才出現藥理活性，稱為活化(activation)，如糖皮質激素潑尼松只有在體內還原為潑尼松龍后，才具有藥理活性。第Ⅱ時相是結合(conjugation)過程，該過程可使藥物分子結構中已暴露出來的極性基團與體內的其他化學成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共價鍵結合，使藥物分子生成更易溶于水且極性更高的代謝物，以利于藥物的徹底消除。

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