排泄(excretion)是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過程，也是藥物最后徹底消除的過程，腎臟是藥物排泄的主要器官。非揮發性的藥物主要由腎臟隨尿排出;而氣體及揮發性藥物則可由肺隨呼氣排出;另外，也有少部分藥物可隨膽汁經腸道排泄，以及經乳汁、汗液、唾液及淚液等排出體外。

一、經腎臟排泄

腎臟是藥物排泄的主要器官，藥物及代謝產物主要經腎臟排泄。腎臟排泄藥物與下列三種方式有關：① 腎小球濾過(glomerular filtration)。腎小球毛細血管的基底膜通透性較強，除了血細胞、大分子物質以及與血漿蛋白結合的藥物外，絕大多數非結合型的藥物及其代謝產物均可經腎小球濾過，進入腎小管管腔內。② 腎小管被動重吸收(passive tubule reabsorption)。進入腎小管管腔內的藥物中，脂溶性高、非解離型的藥物及其代謝產物又可經腎小管上皮細胞以脂溶擴散的方式被動重吸收進入血液。此時，若改變尿液pH，則可因影響藥物的解離度，從而改變藥物的重吸收程度。如苯巴比妥、水楊酸等弱酸性藥物中毒時，堿化尿液可使藥物的重吸收減少，而增加排泄以解毒。③ 腎小管主動分泌(active tubule secretion)。只有極少數的藥物可經腎小管主動分泌排泄。在腎小管上皮細胞內有兩類主動分泌的轉運系統，即有機酸轉運系統和有機堿轉運系統，分別轉運弱酸性藥物和弱堿性藥物。當分泌機制相同的兩類藥物經同一載體轉運時，還可發生競爭性抑制，如丙磺舒可抑制青霉素的主動分泌;依他尼酸可抑制尿酸的主動分泌等，在臨床治療中，可產生有益或有害的影響。

二、經膽汁排泄

藥物在肝內代謝后，可生成極性大、水溶性高的代謝物(如與葡萄糖醛酸結合)，從膽道隨膽汁排至十二指腸，然后隨糞便排出體外。如紅霉素、利福平等可大量從膽道排泌，并在膽汁中濃縮，在膽道內形成較高的藥物濃度，從而有利于肝膽系統感染的治療。

肝腸循環(hepato-enteral circulation)是指某些藥物經肝臟轉化為極性較大的代謝產物，并自膽汁排出后，又在小腸中被相應的水解酶轉化成原型藥物，再被小腸重新吸收進入體循環的過程。一些肝腸循環明顯的藥物(如洋地黃毒苷、地高辛、地西泮)，其血漿t1/2 將會明顯延長;反之，切斷肝腸循環可加速藥物的排泄。

三、其他排泄途徑

許多藥物還可隨唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄到體外。乳汁的pH 略低于血漿，所以弱堿性藥物(如嗎啡、阿托品等)可以較多的自乳汁排泄，使哺乳嬰兒因此受累;胃液中酸度較高，所以某些生物堿(如嗎啡等)即便是注射給藥，也可向胃液擴散，所以洗胃是該類藥物中毒的治療措施及診斷依據之一;由于藥物可自唾液排泄，而唾液又易于采集，所以現在臨床上還可以唾液代替血液標本進行血藥濃度的檢測。

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