2023年執業藥師考試《藥學（中藥學）專業知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理歷年真題10道，附答案解析，供您考前自測提升！

1、選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產生心血管不良反應的原因是（）?！締芜x題】

A.選擇性抑制COX-2，同時也抑制COX-1

B.選擇性抑制COX-2，但不能阻斷前列環素（）的生成

C.阻斷前列環素（）的生成，但不能阻斷血栓素（）的生成

D.選擇性抑制COX-2，同時阻斷前列環素（）的生成

E.阻斷前列環素（）的生成，同時抑制血栓素（）的生成

正確答案:C

答案解析:塞來昔布和羅非昔布都有三環結構，含有的氨磺?；图谆酋；〈降姆肿芋w積較大，不易進入COX-1的開口，但可進入空穴相對大的COX-2，并與相應的結合點結合，使酶抑制，而呈現選擇性。COX-2抑制劑在阻斷前列環素產生的同時，并不能抑制血栓素的生成，有可能會打破體內促凝血和抗凝血系統的平衡，從而在理論上會增加心血管事件的發生率。

2、依據藥物的化學結構判斷，屬于前藥型的β受體激動劑是（）?！締芜x題】

A.班布特羅

B.沙丁胺醇

C.沙美特羅

D.丙卡特羅

E.福莫特羅

正確答案:A

答案解析:將特布他林苯環上兩個酚羥基酯化制成的雙二甲氨基甲酸酯前藥為班布特羅，吸收后在體內經肝臟代謝成為有活性的特布他林而發揮作用。

3、因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用，導致“拜斯亭事件”發生而撤出市場的HMG-COA還原酶抑制劑的是（）?！締芜x題】

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

正確答案:C

答案解析:他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導致病人死亡的副作用而撤出市場后，更加引起人們的關注。

4、通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤的藥物是（）?！締芜x題】

A.別嘌醇

B.非布索坦

C.苯溴馬隆

D.丙磺舒

E.秋水仙堿

正確答案:A

答案解析:別嘌醇是通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，口服后在胃腸道內吸收完全，約為14~28小時，由腎臟排出。別嘌醇經肝臟代謝，約有70%的量代謝為有活性的別黃嘌呤。

5、在分子中引入可增強與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性的基團是（）。【單選題】

A.鹵素

B.羥基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

正確答案:B

答案解析:影響藥物水溶性的因素比較多，當分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大；醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子，能吸引質子，具有親水性。碳原子具有親脂性，使醚類化合物在脂-水交界處定向排布，易于通過生物膜；鹵素是很強的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。

6、艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構體，其與R型構體之間的關系是（）。【單選題】

A.具有不同類型的藥理活性

B.具有相同的藥理活性和作用持續時間

C.在體內經不同細胞色素酶代謝

D.—個有活性，另一個無活性

E.一個有藥理活性，另一個有毒性作用

正確答案:C

答案解析:奧美拉唑的S和R兩種光學異構體療效一致。但藥物代謝選擇性卻有所區別。（+）-（R）-奧美拉唑的5位甲基被藥物代謝酶CYP2C19羥基化而失活；（—）（S）-異構體則主要被同工酶CYP3A4作用，它的體內清除率大大低于（+）-（R）-異構體，奧美拉唑（—）（S）-異構體稱為埃索美拉唑，現已上市，埃索美拉唑在體內的代謝更慢，并且經體內循環更易重復生成，導致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優于奧美拉唑。

7、抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制本品的排尿酸作用的藥物是（）?！締芜x題】

A.別嘌醇

B.非布索坦

C.苯溴馬隆

D.丙磺舒

E.秋水仙堿

正確答案:D

答案解析:丙磺舒抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，可緩解或防止尿酸鹽結晶的生成，減少關節的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解，無抗炎鎮痛作用，用于慢性痛風的治療。

8、含有環B基本結構，水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調血脂作用，還具有抗動脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發病率和死亡率的第④個全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團的HMG-COA還原酶抑制劑的是（）。【單選題】

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

正確答案:A

答案解析:氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環替代洛伐他汀分子中的雙環，并將內酯環打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，與蛋白結合率較高。本品除具強效降血脂作用外，還能抗動脈硬化的潛在功能，降低冠心病發病率及死亡率。

9、含有環A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMO-CoA還原酶抑制劑是（）。【單選題】

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

正確答案:A

答案解析:洛伐他汀是天然的HMO-CoA還原酶抑制劑，但由于分子中是內酯結構，所以體外無HMC-CoA還原酶抑制作用，需進入人體內后分子中的羥基內酯結構水解為3，5-二羥基戊酸，才表現出活性。

10、屬于藥理性拮抗的藥物相互作用有（）。【多選題】

A.腎上腺素拮抗組胺的作用，治療過敏性休克

B.普萘洛爾與異丙腎上腺素合用，β受體激動作用消失

C.間羥胺對抗氯丙嗪引起的直立性低血壓

D.克林霉素與紅霉素聯用，可產生拮抗作用

E.三環類抗抑郁藥抑制神經末梢對去甲腎上腺素再攝取，引起高血壓危象

正確答案:A、B、C、D、E

答案解析:藥理性拮抗是指當一種藥物與特異性受體結合后，阻止激動劑與其結合，如組胺受體拮抗藥苯海拉明可拮抗組胺受體激動藥的作用；β受體拮抗藥可拮抗異丙腎上腺素的β受體激動作用，上述兩藥合用時的作用完全消失又稱抵消作用，而兩藥合用時其作用小于單用時的作用則稱為相減作用，如克林霉素與紅霉素聯用，紅霉素可置換粑位上的克林霉素，或阻礙克林霉素與細菌核糖體50s亞雄結合，從而產生拮抗作用。