2025年執業藥師考試《藥學（中藥學）專業知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理第十一章 常用藥物結構特征和作用5道練習題，附答案解析，供您備考練習。

1、有關喹諾酮類抗菌藥物的構效關系，描述正確的是（）?！径噙x題】

A.吡啶酮酸及其取代基是藥效團

B.6位引入氟原子增加抗菌活性

C.1位引入環丙基，改善藥動學

D.8位甲氧基取代，光毒性增加

E.8位引入氟原子，口服吸收好，但光毒性增加

正確答案:A、B、C、E

答案解析:喹諾酮構效關系包括：①吡啶酮酸及其取代基是基本藥效團；②1位為環丙基時，可明顯改善藥動學；③3位COOH和4位C=0為抗菌活性關鍵藥效團，該藥效團極易與金屬離子絡合，如鈣、鎂、鐵、鋅等，造成金屬離子流失，引起婦女、老人和兒童缺鈣、缺鋅、貧血等副作用；④5位以氨基取代，增強了對DNA回旋酶和拓撲異構酶Ⅳ的作用，活性增強；⑤6位引入氟原子可使抗菌活性增大；⑥7位引入哌嗪基，為抗菌活性重要藥效團；⑦1位與8位成環，可使活性增加，如左氧氟沙星；⑧8位以氮取代時，生物利用度提高；⑨8位氟可提高口服生物利用度，但也增強光毒性；⑩8位以甲氧基取代，光毒性降低。

2、分子結構中含有縮醛基團，經肝代謝成活性僅為原藥1%的產物的平喘藥是（）?！締芜x題】

A.氨茶堿

B.曲尼司特

C.孟魯司特

D.醋酸氟輕松

E.布地奈德

正確答案:E

答案解析:布地奈德結構中的縮醛是其重要的基團。

3、化學結構為的藥物屬于（）?！締芜x題】

A.ACE抑制劑

B.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

C.質子泵抑制劑

D.鈣離子通道阻滯劑

E.HMG-CoA抑制劑

正確答案:B

答案解析:血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑主要由聯苯、咪唑和三氮唑構成。其中聯苯是必不可少的部分。

4、地西泮體內代謝1，2位酰胺鍵容易水解失活，針對該問題，科學家們設計出了一系列藥物，不僅提高了其代謝穩定性，而且增加了與受體的親和力，下列藥物中為其代表的是（）?！締芜x題】

A.苯巴比妥

B.三唑侖

C.氟地西泮

D.硝西泮

E.奧沙西泮

正確答案:B

答案解析:苯二氮的1，2位并上三唑環，不僅可使代謝穩定性增加，而且提高了與受體的親和力，活性顯著增加，該類藥物以“唑侖”為后綴，如艾司唑侖、阿普唑侖和三唑侖。

5、對納洛酮描述正確的有（）?！径噙x題】

A.納洛酮是由嗎啡3位酚羥基甲基化得到的

B.納洛酮是由嗎啡6位醇羥基甲基化得到的

C.納洛酮17位氮原子上取代基為烯丙基

D.納洛酮是阿片受體拮抗劑

E.納洛酮可用作阿片類藥物中毒的解毒劑

正確答案:C、D、E

答案解析:本題考點為納洛酮結構特點、應用特點及作用機制，納洛酮結構式如下所示：納洛酮為嗎啡的N-甲基換成N-烯丙基，6位換成羰基，14位引入羥基產物，為阿片受體拮抗劑，小劑量即能迅速逆轉嗎啡類的作用，是研究阿片受體的理想工具藥，臨床上還用于嗎啡類藥物中毒后的解救。嗎啡3位酚羥基甲基化得到的藥物為可待因，嗎啡6位醇羥基甲基化得到的為異可待因。