2025年執業藥師考試《藥學（中藥學）專業知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理第二章 藥物的結構與藥物作用5道練習題，附答案解析，供您備考練習。

1、與生物大分子鍵合作用力最強的是（）?！締芜x題】

A.靜電引力

B.共價鍵

C.電荷轉移復合物

D.偶極相互作用

E.范德華力

正確答案:B

答案解析:共價鍵作用力最強，非共價健中范德華力的作用最弱。

2、下列藥物在體內發生生物轉化反應，屬于第Ⅰ相反應的有（）?！径噙x題】

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環氧化物

D.地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

E.硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥

正確答案:A、C、D、E

答案解析:第Ⅰ相生物轉化也稱為藥物的官能閉化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結合是將第I相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分經共價祉結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。例如與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸結合，此外還包括乙?；⒓谆冉Y合反應。

3、發生羥基化代謝，毒性加大，已被市場淘汰的藥物是（）。【單選題】

A.普魯卡因

B.普魯卡因胺

C.利多卡因

D.丙胺卡因

E.非那西汀

正確答案:E

答案解析:非那西汀是具有酰胺結構的解熱鎮痛藥，其酰胺基團可發生N-氧化生成羥胺，毒性較大。

4、在環己巴比妥結構的N原子上引入甲基，得到海索比妥，結果是（）。【單選題】

A.水溶性提高

B.解離度增大

C.脂水分配系數降低

D.在生理pH環境下分子形式增多

E.藥效降低

正確答案:D

答案解析:環己巴比妥N上氫原子在生理pH環境下可以解離，使藥物分子變成離子，引入甲基后在生理pH環境下不易解離，分子形式增多。

5、有關藥物脂水分配系數（P）的敘述，正確的是（）?！径噙x題】

A.藥物具有合適的脂水分配系數才有利于藥效的發揮

B.是藥物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比

C.P值越大，藥物的脂溶性越小

D.脂溶性越大，藥物的吸收程度越高

E.對于作用于中樞神經系統的藥物來說，脂溶性越大越好

正確答案:A、B

答案解析:合理的脂水分配系數才能保證藥物既有很好的滲透性（穿透生物膜能力），又有很好的溶解性（水相中轉運能力），才能保證藥物的吸收。P值等于非水相中藥物濃度除以水相中藥物濃度，所以P值越大，脂溶性越大。任何藥物的吸收都要求P值在一個合理的范圍內，對于中樞神經系統藥物而言也是一樣。