2022年執業藥師考試《藥學（中藥學）專業知識（一）》考試共題，分為。小編為您整理第二章 藥物的結構與藥物作用5道練習題，附答案解析，供您備考練習。

1、卡馬西平在體內的代謝過程如下，其中產生抗驚厥藥效的化合物是（）?！締芜x題】

A.a和b

B.a和c

C.b和c

D.c

E.a

正確答案:A

答案解析:卡馬西平及其環氧代謝物均有抗驚厥作用，而二羥基代謝物失活。

2、飲酒可誘導CYP2E1的活性，加快藥物代謝，使其肝毒性增大的藥物是（）?！締芜x題】

A.酮康唑

B.地爾硫

C.阿奇霉素

D.對乙酰氨基酚

E.丙咪嗪

正確答案:D

答案解析:酮康唑含有咪唑環，與血紅素鐵離子螯合，從而抑制CYP；地爾硫和丙咪嗪的氧基代謝為亞硝基后也能與血紅素鐵離子螯合，抑制CYP。阿奇霉素對CYP則沒有抑制作用，而酒精能誘導CYP2E1活性，造成對乙酰氨基酚代謝加快，產生的醌類代謝物增多，從而與肝蛋白結合增多，毒性加大。

3、母核為十氫萘的降血脂藥有（）?！径噙x題】

A.洛伐他汀

B.氟伐他汀

C.阿托伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

正確答案:A、E

答案解析:洛伐他汀和辛伐他汀均含有十氫萘結構，是藥物的母核。氟伐他汀的母核是吲哚環，阿托伐他汀的母核是吡咯環，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環。

4、屬于前藥，經體內代謝后才能產生生物活性的藥物包括（）。 【多選題】

A.舒林酸

B.阿苯達唑

C.硫噴妥

D.卡馬西平

E.地西泮

正確答案:A、B

答案解析:舒林酸和阿苯達唑本身沒活性，經代謝后才有活性。其他三個藥物本身有活性，代謝物仍有活性。

5、不符合藥物代謝中的結合反應特點的是（）?！締芜x題】

A.在酶的催化作用下進行

B.無酶的催化即可進行

C.形成水溶性代謝物，有利于排泄

D.形成共價鍵的過程

E.形成極性更大的化合物

正確答案:B

答案解析:絕大多數藥物是有機小分子化合物，水溶性差，不易直接排出體外。它們可以在酶的催化作用下，經第Ⅰ相反應，產生或暴露出極性基團。第Ⅰ相反應的代謝物有些可直接排出體外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反應中暴露或產生的極性基團與體內的物質結合，即第Ⅱ相代謝，水溶性和極性進一步加大，排出體外。無論是第Ⅰ相還是第Ⅱ相反應，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反應中產生極性基團的過程和第Ⅱ相反應中與物質結合的過程都是形成共價鍵產物，但水溶性均比藥物本身提高。少數藥物水溶性較大，不需要經過代謝可直接以原形排泄；有些藥物則是通過原型藥物和代謝物共同排出體外；有些藥物只經過第Ⅰ相代謝或只經過第Ⅱ相代謝排出體外。