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腎上腺素能藥物

一、腎上腺素能受體激動劑

1.結構類型

腎上腺素能受體激動劑按化學結構類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。

苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素等。

苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。

2.構效關系

(1)苯環和氨基相隔兩個碳原子，作用最強，碳鏈增長為三個碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應;

隨取代基增大，α受體效應減弱，β受體效應增強。

使β效應增強最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環上酚羥基的存在一般使作用增強。

苯環上無酚羥基，使時效延長，但作用減弱。

(4)多數藥物在氨基的β位有羥基，產生光學異構體，活性有顯著差別，一般R-構型光學異構體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應增強。

3.重點藥物

鹽酸腎上腺素

兒茶酚胺結構

臨床上使用的腎上腺素為R-構型，具左旋性。

本品為酸堿兩性化合物，臨床上使用其鹽酸鹽。

本品含有鄰苯二酚結構，具有較強的還原性，在酸性介質中相對穩定，在中性或堿性溶液中不穩定，若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進一步聚合成棕色多聚物。

本品性質不穩定，故不能口服使用，為防止氧化變質和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子配合劑，并用二氧化碳或氮氣飽和的注射用水配制;100℃流通蒸氣滅菌15分鐘，并應遮光，減壓嚴封，在陰涼處保存。

本品對α和β受體都有激動作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

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