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最近有很多考生咨詢幫考網,想要了解2022年公衛助理醫師考試的藥物代謝動力學考點具體考哪些?下面幫考網給大家分享一下,大家可以參考提前做個了解??靵砜匆幌掳?
一、首過消除:
指某些藥物首次通過腸壁或經門靜脈進入肝時,部分可被代謝滅活而使全身循環的藥量減少的現象。
結合型藥物不能跨膜轉運。
二、一級消除動力學:
也叫等比消除,體內藥物在單位時間內消除的藥物百分率不變,單位時間內消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。
消除的藥物百分率不變,曲線在半對數坐標圖上則為直線,呈指數衰減,一級動力學過程也稱線性動力學過程。
三、特點:
(1)體內藥物按瞬時血藥濃度(或體內藥量)以恒定的百分比消除,但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。
(2)藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關。
(3)絕大多數藥物都按一級動力學消除,經過5個t1/2后,可基本消除干凈。
(4)每隔一個t1/2給藥一次,則體內血藥濃度可逐漸累積,經過5個t1/2后,達到穩態。
四、零級消除動力學:
單位時間內體內藥物按照恒定的量消除,又叫恒量消除,與藥物的底物濃度無關。消除的藥物量不變,半對數坐標圖上的藥-時曲線的下降部分呈曲線,故稱非線性動力學。
五、案例分析:
1、發生首過消除的給藥途徑是()
A.舌下給藥
B.吸入給藥
C.靜脈給藥
D.皮下給藥
E.口服給藥
答案及解析:E。首關消除:從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血循環前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大,則是進入全身血循環內的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首關消除。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。
2.易透過血腦屏障的藥物具有特點為()
A.與血漿蛋白結合率高
B.分子量大
C.極性大
D.脂溶度高
E.脂溶性低
答案及解析:D。血腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱。其中前兩者對藥物的通透具有重要的作用,這是因為腦毛細血管內皮細胞連接緊密,間隙較小,同時基膜外還有一層星狀細胞包圍,大多數藥物較難通過,只有脂溶性強、分子量較小的水溶性藥物可以通過血腦屏障進入腦組織。
3.一級消除動力學的特點為()
A.藥物的半衰期不是恒定值
B.為一種少數藥物的消除方式
C.單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減
D.為一種恒速消除動力學
E.其消除速度與初始血藥濃度高低有關
答案及解析:D。一級消除動力學的特點為恒比消除,血漿中藥物消除速率與血漿中藥物濃度成正比,血藥濃度越高,單位時間內消除的藥量越多,血藥濃度降低,藥物消除速率按比例下降。藥物消除的半衰期是恒定的,不因血藥濃度的高低而變化,是臨床應用的大多數藥物的消除方式。
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